Elixir là gì? Ưu nhược điểm, kỹ thuật bào chế và 1 số dí dụ

Định nghĩa

Elixir là dạng thuốc lỏng, trong thành phần có chứa 1 hoặc nhiều dược chất, dung môi dùng thường là ethanol hoặc Polyalcol (như glycerin) và có saccharose chiếm tỉ lệ cao. Bên cạnh ra, elixir còn chứa 1 số những tá dược thích hợp hợp khác như: chất bảo quản, chất chống nấm, điều hương, điều vị…

Kỹ thuật bào chế

Elixir thường được pha chế tới 1 hàm lượng nhất định để liều dùng được tính theo số thìa cafe 5ml. Dạng thuốc này có thể bào chế dưới dạng những gói bột, cốm khô và chúng sẽ được hòa tan trong nước trước lúc dùng.

Về nguyên tắc, kỹ thuật bào chế elixir cơ bản giống có bào chế những dạng thuốc dung dịch khác như siro thuốc hay nước thơm…

Nguyên tắc

Elixir cũng được bào chế theo 4 giai đoạn chính:

1. Cân và đông dược chất và dung môi
2. Hòa tan
3. Lọc
4. Hoàn chỉnh đóng gói thành phần

Trong quy trình hòa tan có những thành phần đặc biệt cần hòa tan theo thứ tự động:

• Chất ít tan hơn hòa tan trước, chất tan phải chăng hơn hòa tan sau để đảm bảo hầu hết những thành phần đều tan.
• Sở hữu dược chất kém bền cần hòa tan những thành phần bảo vệ trước như những hệ đệm, những chất chống oxy hóa, những chất hiệp đồng, hỗn tạp dung môi… trước lúc hòa tan dược chất.
• Những chất bảo quản, chất thơm, chất màu sắc thường cho trên cuối quy trình.

Sở hữu dược chất khó tan, có thể dùng những biện pháp để nâng cao độ tan như:

• Dùng hỗn tạp những dung môi đồng tan như hỗn tạp những ancol, polyalcol hoặc ancol và nước,
• Dùng dạng muối, phân cực hơn, dễ tan được trong những dung môi phân cực như nước và cồn.
• Tạo ra những dẫn chất để dễ dàng hòa tan
• Dùng những chất trung gian thân nước tạo phức để kéo những dược chất ít thân nước vào môi trường dung môi. Những chất này thường 1 phần mang trong mình nhiều nhóm -OH, -COOH, amin và sulfat còn phần còn lại là những nguồn hydrocacbon nguồn thẳng hoặc vòng như acid lactic, natri salicylate, antipyrin, sorbitol. Những chất này có khả năng như vậy là do chúng có phần nguồn hydrocarbon ít phân cực có tình yêu lực cao có những dược chất khó tan và có những nhóm thân nước có tình yêu lực cao có nước và những dung môi phân cực. Chúng tạo ra tương tác tĩnh điện có cả dung môi và dược chất, nhờ có vậy mà những phân tử những dược chất ít tan dễ dàng phân tán vào dung môi và cải thiện độ tan. Thí dụ trong bào chế như: dùng natri benzoat để hòa tan cafein, anestezin.
• Dùng những chất diện hoạt: lúc nồng độ những chất diện hoạt trong dung dịch lớn hơn nồng độ CMC (nồng độ micelle tới hạn) thì chúng sẽ tạo những cấu trúc micelle có đầu thân nước quay ra bên cạnh và đầu thân dầu quay vào trong. Những đầu thân dầu này có tình yêu lực có những dược chất ít tan, vì thế mà những dược chất này được bao gói trong những micelle. Và như vậy, độ tan của dược chất sẽ nâng cao. Những chất diện hoạt hay được dùng như tween 20.

Ưu nhược điểm của elixir

Ưu điểm: do thành phần là những ancol và polyalcol như ethanol, glycerin, PG nên elixir có những ưu điểm như sau.

• Những dược chất có sinh khả dụng cao hơn, do những alcol này vừa khiến nâng cao độ tan vừa khiến nâng cao tính thấm qua màng sinh học của dược chất như PG
• Ít bị nấm mốc nhiễm khuẩn do nồng độ alcohol dùng cao.
• Dược chất ít bị thủy phân, ít chứa nước nên hạn chế được quy trình thủy phân dược chất.
• Hạn chế quy trình Oxy hóa vì những ancol có nồng độ oxy trong môi trường thấp hơn nước.

Nhược điểm: kế bên những ưu điểm elixir cũng có những nhược điểm như

• Nồng độ alcool cao siêu khó uống đặc biệt có trẻ em.
• Vì khó uống nên cần pha loãng có nước. Điều này có thể dẫn tới những thành phần khó tan sẽ bị tủa lại

Đề nghị chất lượng

Tính chất: dung dịch trong suốt, có thể có màu sắc hoặc ko lúc xem bằng mắt thường.

Đề nghị về pH, định tính, định lượng, sai số thể tích và những đề nghị kỹ thuật khác: bắt buộc đạt những đề nghị kỹ thuật theo từng chuyên luận riêng hoặc cho từng loại thuốc.

1 số dí dụ về những elixir

Elixir Paracetamol

Công thức:

• Paracetamol 24 g
• Ethanol 96ᵒ 100 ml
• Propylene glycol 100 ml
• Cồn chloroform 20 ml
• Siro đơn 275 ml
• Chất màu sắc, chất khiến thơm vđ
• Glycerin vđ 1000 ml

Phương pháp bào chế:

• Chuẩn bị hỗn tạp dung môi ethanol, propylene glycol, cồn chloroform
• Hòa tan dược chất paracetamol vào hỗn tạp dung môi này
• Thêm chất màu sắc, chất khiến thơm, siro đơn vào hòa tan
• Bổ sung glycerin tới 1000 ml và khuấy đều.

Bí quyết dùng: từng lần dùng từ 1-2 thìa 5ml; 1 ngày dùng từ 3- 4 lần.

Bảo quản: bảo quản nơi thoáng mát

Công dụng: hạ sốt, giảm đau trong những trường hợp sốt vi rút, cảm lạnh, đau cơ…

Elixir phenobarbital

Công thức:

• Phenobarbitan 3 g
• Ethanol 90ᵒ 400 g
• Glycerin 400 g
• Chất màu sắc, chất khiến thơm vđ
• Nước tinh khiết vđ 1000 ml

Phương pháp bào chế:

• Hòa tan dược chất Phenobarbital vào ethanol
• Bổ sung những thành phần còn lại glycerin, chất màu sắc chất thơm
• Bổ sung nước vừa đủ 1000 ml

Bí quyết dùng: từng lần dùng 1-2 thìa 5ml; dùng trước lúc đi ngủ

Elixir piperazine citrate

Công thức:

• Piperazine citrate 187.5 g
• Glycerin 100 ml
• Siro đơn 45 g
• Chất màu sắc, chất khiến thơm vđ
• Nước tinh khiết vđ 1000 ml

Phương pháp bào chế: hòa tan dược chất vào khoảng 300ml nước, hòa tan những chất còn lại như glycerin, siro đơn, chất màu sắc, chất thơm. Tiếp theo bổ sung nước tới vừa đủ 1000 ml. Khuấy đều.

Tài liệu tham khảo

1. Dược điển Việt Nam V, chuyên luận “dung dịch thuốc”.
2. Sách “Kỹ thuật bào chế và sinh dược học những dạng thuốc” Tập 1- nhà xuất bản Y học.